Бисфосфонаты и диагностика рака кости

Филип Блауэр (Philip Blower) с коллегами из Королевского Колледжа Лондона разработал бис-функциональную молекулу, содержащую бисфосфонатный фрагмент для связывания с костной тканью и радиоактивно-меченный фрагмент для визуализации органов.

Переход рака с опухоли на кость, известный как костный метастаз, является распространенной проблемой при заболеваниях раком и может причинять серьезные боли. Лечение включает введение в организм бисфосфонатов ^99mтехнеция или ^188/186рения. Бисфосфонаты аккумулируются в костной ткани, леча поврежденные участки, радиоактивные металлы способствуют визуализации процесса с помощью гамма-томографии (single photon emission computed tomography). Однако, как поясняет Блауэр, бисфосфонаты технеция представляют собой смесь соединений, что приводит к трудностям в определения роли каждого из компонентов, рениевые же комплексы легко разрушаются ферментами, что приводит к их слабому усвоению костной тканью и увеличением степени радиоактивного облучения мягких тканей. Блауэр отмечает, что он хотел разработать такую форму препаратов, которые бы не только эффективно снимали боль, но и могли лечить рак, пр одлевая жизнь пациентам.

Фосфонаты существующих препаратов против костных метастаз одновременно хелатируют металл и связываются с костью. Блауэр разделил бисфосфонатный фрагмент и металл органической группой – спейсером, прочно связывающимся с металлом и позволяющим бисфосфонату выполнять лишь одну задачу – связываться с костью. Новый тип комплексов может быть просто и однозначно получен в результате двухстадийного синтеза.

Источник: ChemPort.Ru