Ученым удалось повысить эффективность противоракового препарата Винбластин в 200 раз

Биохимикам из Исследовательского института Скриппса удалось добиться значительного увеличения эффективности противоракового препарата Винбластин (vinblastine) и преодолеть резистентность раковых клеток к действующему веществу. Это одно из самых действенных средств, применяемых при химиотерапии лимфом, рака яичников, молочной железы, рака легкого, яичек и мочевого пузыря.

Препарат Винбластин представляет собой алкалоид розового барвинка (Vinca rosea). Он связывается с клеточным белком тубулином, тем самым препятствуя формированию микротрубочек, играющих ключевую роль в процессе деления клетки. Для быстро делящихся клеток опухоли этот процесс является фатальным, и они погибают. Основным недостатком Винбластина является развитие резистентности при длительном применении. Это связано с мембранным белком P-гликопротеин (Pgp), который участвует в транспорте молекул действующего вещества через мембрану раковых клеток. Через определенный промежуток времени раковые клетки вырабатывают такое количество Pgp, что концентрации активного вещества недостаточно для обеспечения эффективности.

Команда ученых под руководством Дэйла Боджера разработала новый трухступенчатый метод химической модификации органических соединений, позволяющий создать производные действующего вещества, которые по эффективности превосходят исходное вещество в 10-200 раз. Кроме этого новые формы Винбластина оказались высокоэффективными в отношении резистентных раковых клеток.

Положительные результаты исследований, проведенных учеными в лаборатории фармацевтической компании Bristol-Myers Squibb, подтвердили увеличение эффективности Винбластина и преодоление устойчивости раковых клеток к нему. Ученые планируют усовершенствовать другое цитостатическое средство Винкристин, также алкалоид розового барвинка, применяемый при лечении детского острого лимфобластного лейкоза и неходжкинской лимфомы.         

Результаты исследований, проведенных учеными, опубликованы в журнале Medicinal Chemistry Letters.

Источник: hospital-apteka.ru