Новый ингибитор интегразы демонстрирует беспрецедентную противовирусную активность

Новый препарат класса ингибитора интегразы, который был разработан фармацевтической компанией GlaxoSmithKline совместно с японской компанией Shionogi, хорошо переносится пациентами и обладает "беспрецедентной противовирусной активностью". Об этом говорится в результатах предварительных клинических испытаний, которые продолжались 10 дней, сообщает poz.com.

Препарат S/GSK1349572 (GSK-572) сейчас проходит позднюю первую и раннюю вторую стадии испытаний на людях, ранее он показал очень многообещающие результаты в лабораторных исследованиях. Во-первых, препарат нужно принимать только один раз день, и он не требует дополнительного препарата-усилителя. Единственный прошедший все стадии клинических испытаний ингибитор интегразы Исентресс (ралтегравир) компании Merck сейчас рассчитан на прием дважды в день, в то время как экспериментальный ингибитор интегразы элвитегравир компании Gilead требует небольшой дозы препарата Норвир (ритонавир) в качестве усилителя. Во-вторых, лабораторные исследования показали, что GSK-572 может действовать даже на те разновидности ВИЧ, которые стали резистентными к Исентрессу и элвитегравиру.

Авторы исследования изучали действие GSK-572 в течение 10 дней без других препаратов и сравнивали результаты с приемом плацебо среди 30 ВИЧ-положительных людей, которые ранее не принимали ингибиторов интегразы. Оценивались три дозировки GSK-572: 2 милиграмма, 10 миллиграммов или 50 миллиграммов раз в день. Восемь пациентов в каждой группе по дозировке получали настоящий препарат, а двое пациентов получали плацебо.

На одиннадцатый день исследования, через сутки после приема последней дозы лекарства, изменения в вирусной нагрузке варьировались от снижения на 1,51 log копий на миллилитр среди тех, кто получал 2 миллиграмма, до снижения на 2,46 log копий на миллилитр среди тех, кто получал 50 миллиграммов. Среди тех, кто принимал плацебо, вирусная нагрузка немного увеличилась. Ученые назвали эти данные "беспрецедентной противовирусной активностью". Для сравнения, в испытаниях Исентресса и элвитегравира, за 10 дней максимальное снижение вирусной нагрузки составляло 1,7 и 2,03 log копий на миллилитр соответственно. У большинства пациентов вирусная нагрузка стала ниже 400 копий на миллилитр после приема GSK-572 в течение 10 дней. У 70% пациентов, принимавших 50 миллиграммов препарата в день, вирусная нагрузка стала ниже 50 копий на миллилитр.

Никаких мутаций ВИЧ, связанных с ферментом интеграза, которые могли бы говорить о резистентности, у участников испытаний обнаружено не было. Не было зарегистрировано никаких серьезных побочных эффектов, ни один из добровольцев не отказался от участия в исследовании из-за побочного эффекта. Наиболее распространенными побочными эффектами через 10 дней были диарея, хроническая усталость и головная боль. Надо отметить, что эти же побочные эффекты встречались и среди тех, кто принимал плацебо, причем, головная боль встречалась в группе плацебо так же часто. Другие побочные эффекты чаще встречались в группе, принимавшей 50 миллиграммов препарата.

Авторы исследования считают эти результаты многообещающими. В этом месяце должна начаться последняя часть второй фазы испытаний, в которой добровольцы будут принимать таблетку препарата по 50 миллграммов.